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篇名
新一代降糖藥DPP-4抑制劑
說明
觀念剖析
  DPP-4抑制劑--Sitagliptin(JANUVIA®)佳糖維膜衣錠可作用於腸道,經由抑制DDP-4以增加Incretins濃度,調節體內葡萄糖平衡。本類藥是透過強化自身血糖調節能力來控制血糖,彌補現有降糖藥只降血糖卻又無法延緩胰島細胞耗竭的缺陷;其作用具葡萄糖依賴性,單獨使用極少產生低血糖副作用。
前言
  先前我們曾經討論過糖尿病(D.M.)相關課題,我們在回顧一些糖尿病知識。D.M.是一種慢性代謝性疾病。根據1997年美國糖尿病學會對其定義,以空腹8小時血糖≧126mg/dl為診斷標準。至於血糖控制範圍也做出要求,建議應將空腹血糖控制在80~120 mg/dl,睡前血糖100 ~140mg/dl,HbA1c< 7.0%,空腹及餐後血糖皆理想控制,則可使患者的心血管事件發生率降低30%;此外,每降低1 % HbA1C,可降低小血管併發症發生率約40 %。

  治療原則應先飲食控制、適當運動、控制體重;當血糖及HbA1c仍控制不佳時,可服降糖藥治療。根據藥理作用,口服降糖藥可被分為:
  1. 磺脲類(sulfonylurea):如Glipizide、Glibenclamide、Gliclazide、Glyburide等,可作用β細胞,刺激胰島素分泌。使用此類藥物必須是胰臟細胞仍有分泌胰島素的功能為前提。
  2. α-醣苷酶抑制劑(α-glucosidase inhibitor):如Acarbose,可延緩食物在小腸的吸收,改善飯後血糖。
  3. 雙胍類(biguanide):如Metformin,可減少腸胃道對碳水化合物吸收,增強肝臟與肌肉對胰島素作用的敏感性,抑制肝臟糖質新生。適用肥胖之2型DM患者。
  4. 胰島素增敏劑(Thiazolidinedione):如Rosiglitazone、Pioglitazone,可增強外周組織(脂肪與肌肉)對胰島素的敏感性。
  5. 快速短效胰島素分泌劑(Meglitinide):如Repaglinide、Nateglinide,可作用β細胞,刺激胰島素分泌。
生理作用
  正常情況下,腸泌素 (Incretins) 可調節體內葡萄糖平衡,進餐後 Incretins 可促進 Insulin 大量分泌,又可抑制 glucagon 分泌。GLP-1 及 GIP 會被 dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) 迅速水解成無活性產物。

  Incretins包括類胰高血糖激素肽-1 (glucagon-like-peptide-1,GLP-1)及葡萄糖依賴性胰島素刺激多肽(glucose-dependent-insulinotropic polypeptide,GIP)。
  1. GLP-1及GIP皆可使細胞內[c-AMP]↑→胰臟 β細胞合成↑→Insulin分泌↑→組織細胞對葡萄糖吸收↑。
  2. GLP-1可↓胰臟 α- cell分泌Glucagon→肝臟葡萄糖生成↓→血糖濃度↓。2型D.M.患者Incretins分泌量明顯降低,無法有效降低餐後血糖。
DPP- 4 Inhibitor
  之前雖然有上述玲瑯滿目的口服降糖物等可供改善血糖之用,但是卻都無法延緩胰島細胞耗竭的到來。近年來,依據Incretins的生理作用,發展出兩大類全新藥理作用的降糖藥,一類GLP-1類似物,如Exenatide,另一類DPP-4抑制劑,如Sitagliptin與Vitagliptin。Sitagliptin(JANUVIA®)是第一個FDA核准上市的DDP-4抑制劑。其作用機轉為:Sitagliptin抑制DPP-4對Incretins的水解→使GLP-1和GIP不被分解→[GLP-1]與[GIP]↑→血中[Insulin]↑,而[glucagon]↓→維持或延長血糖降低的效果。

  至於Sitagliptin的藥物動力學有以下特點:
  1. Sitagliptin口服後1~4hr可達藥峰濃度(Cmax)。
  2. T1/2約 12. 4 hrs。
  3. 生體可用率(Bioavailability,BA),即藥物被利用的濃度比率約為 87 %。
  4. 藥效不會受到高脂食物的影響。
  5. 主要透過腎小球濾過與腎小管主動分泌之作用,以原形經尿液排出體外,故輕度腎功能不全的患者,不需調整劑量,但中~重度腎功能不全患者應須調整藥物劑量。肝功能不全患者也無須調整劑量。
副作用
  Sitagliptin的副作用包括頭痛、視力模糊、嗜睡、噁心(nausea)、感冒症狀(common cold-like symptoms)、尿量與排尿頻率改變、過敏反應、持續上腹部痛、低血糖症狀、急性胰臟炎。
關鍵詞
降糖藥、葡萄糖、降血糖、糖尿病、空腹血糖、胰島素、基礎醫學資訊館

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