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篇名
藥理學-威而鋼,基礎醫學教室
重要考點
Viagra能在海綿體內產生NO,並且可抑制磷酸二酯酶活性,使cGMP↑,陰莖海綿體平滑肌鬆弛,其內動脈擴張,陰莖勃起。
說明
(前言)

陰莖主要由左右兩條陰莖海綿體及下方一條尿道海綿體所構成。在受到性刺激時,組織內NO(nitric oxide)釋放,藉由細胞內訊息傳導(cell signal transduction)及細胞內Ca2+ channel及K+ channel的配合,使陰莖海綿體的平滑肌放鬆,其內動脈擴張,血液才能進入陰莖海綿體內充血,完成勃起的動作。

(藥物成分與作用原理)

1998年美國FDA所批准上市的第一種治療勃起功能障礙藥---Sildenafil citrate,商品名威而鋼(Viagra),其作用原理:當性興奮時,Viagra能在海綿體內產生NO→NO進一步活化guanylate cyclase→ cGMP↑→ cGMP使海綿體平滑肌鬆弛,其內動脈擴張→大量血液注入海綿體,陰莖勃起。

因為cGMP很容易被磷酸二酯酶(phosphodiesterase)破壞,所以研製出磷酸二酯酶抑制劑(phosphodiesterase inhibitor, type 5)-Viagra來抑制磷酸二酯酶活性,以提升Viagra作用時間,加強海綿體平滑肌放鬆及組織充血,增強勃起機能(acting by inhibiting cGMP-specific phosphodiesterase type 5, an enzyme that promotes degradation of cGMP, which regulates blood flow in the penis)。此外,此藥也可用於治療pulmonary arterial hypertension (PAH)。

(效果)

口服Viagra一小時後達到最高血藥濃度,效果可持續4小時,再2小時後效力開始降低,因此,最佳服藥時機是性行為前一小時;其對任何原因(如糖尿病、高血壓、脊椎損傷、攝護腺手術等)所致的勃起機能障礙都有效,尤其是心理因素所引起的治療效果更好,但藥物本身並沒有增強性慾或治療早洩的作用。

(禁忌症)
  1. 正服用含organic nitrites and nitrates類藥物(nitroglycerin, sodium nitroprusside, amyl nitrite)患者,若同時合併使用Viagra,血壓快速下降可能會致命;
  2. 存在心血管危險因素(cardiovascular risk factors);
  3. 嚴重肝腎功能障礙(Severe impairment in hepatic or renal function):血viagra排泄較慢,血中濃度會增高;
  4. 長期低血壓(low blood pressure)
  5. 近期中風或心梗(Recent stroke or heart attack)
  6. 遺傳性退化性視網膜病變(Hereditary degenerative retinal disorders)
  7. 其他:某些貧血病、白血病、多發性骨髓瘤、或陰莖形狀異常者:服用viagra時,有可能導致持續性勃起(Priapism);

另外,正在服用Cimetidine、Erythromycin、Itraconazole、Ketoconazole時,記得Viagra減量。

(副作用)

藥物常見副作用包括頭痛(16%)、面部潮紅(10%)、消化不適(7%)、鼻塞(4%)、腹瀉(3%)、頭暈(2%)、皮疹(2%);此外,約有3%患者可出現短暫性藍綠色辨色異常,這與藥物抑制了視覺細胞內的磷酸二酯酶有關。

相關考題
(問題來了)以下提目摘字考選部醫師專技高考試題

<99-1-71> 威而鋼(Viagra,學名Sildenafil)是藉由那一種藥理作用來促進男性陰莖的勃起?

  1. 由中樞神經的下視丘刺激(hypothalamus)引發勃起指令
  2. 由激素的刺激大量分泌睪固酮(testosterone)
  3. 對第五型phosphodiesterase(PDE5)的抑制使陰莖海綿體平滑肌放鬆
  4. 對第六型phosphodiesterase(PDE6)的抑制使陰莖海綿體平滑肌放鬆
解答:C

<10-1-68> 下列那一種藥物不能和sildenafil(商品名Viagra)藥物併用?

  1. Nitroglycerine
  2. Apresoline
  3. Digoxin
  4. Aspirin
解答:A
關鍵詞
威而鋼、Viagra

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