小龍醫師館

藥理學-局部麻醉劑

局麻藥(local anesthetic)是提高神經衝動閾電位(threshold)，抑制動作電位(action potential)去極化上升的速度。對混合神經的麻醉作用，最先消失的是持續性鈍痛（如壓痛），對蜘蛛膜下腔麻醉時，首先阻斷自主神經。

　　局麻藥(local anesthetic)是提高神經衝動閾電位(threshold)，抑制動作電位(action potential)去極化上升的速度，延長動作電位的不應期，甚至使得神經細胞喪失興奮性與傳導性。
　　局麻藥對混合神經的麻醉作用，最先消失的是持續性鈍痛（如壓痛）， 其次是短暫的銳痛，接著是冷覺、溫覺、觸覺、壓覺消失，最後發生運動麻痹。神經衝動傳導的恢復則需要按相反的順序進行；但對蜘蛛膜下腔麻醉時，首先阻斷自主神經，繼而出現上述順序產生麻醉作用。 　　專家認為，局麻藥可阻斷神經膜上電壓門控性 Na⁺ 通道；另外，還能阻斷 K⁺ 通道，但產生這種作用常需要高濃度，對Resting potential無明顯或持續性的影響。近來更進一步對局麻藥的認識：它們是以非解離型進入神經細胞內，產生 Na⁺ 通道阻斷作用。因此，具有親脂性、非解離性是局麻藥透入神經的必要條件。此外，局麻藥的作用又具有頻率和電壓依賴性，因此，處於興奮狀態的神經較靜息狀態的神經對局麻藥敏感。

藥物	特點
Procaine	屬於短效脂類局麻藥，親脂性低，對黏膜的穿透力弱 局部注射，用於浸潤麻醉、傳導麻醉、蜘蛛膜下腔麻醉和硬膜外麻醉，一般不用於表面麻醉；也可以用於損傷部位的局部封閉
Lidocaine	起效快、作用強而持久、穿透力強及安全範圍較大的特點 同時無擴張血管的作用，且對組織幾乎無刺激 全能麻藥，主要用於傳導和硬膜外麻醉
Teracaine	對黏膜穿透性強，作用迅速，親脂性高 毒性大，一般不用於浸潤麻醉 常用於表面麻醉，用於 Conduction Anesthesia 、腰麻和硬膜外麻醉

不良反應	預防
毒性反應： 局麻藥對CNS的作用是先興奮後抑制 對心血管、心肌細胞膜有膜穩定作用，可降低心肌興奮性，減弱心肌收縮力，傳導減慢，不應期延長 多數可擴張小動脈，血壓下降，當藥物誤入血管內，更容易發生上述反應，甚至休克等	掌握藥物濃度和一次允許的極量，採用分次小劑量注射的方法 小兒、孕婦、腎功能不全患者應適當減量
過敏反應： 較少見，在少量用藥後立即發生類似中毒的症狀， 如蕁麻疹 ( urticaria) 、支氣管痙攣 ( bronchospasm) 和喉頭水腫 ( l aryngeal edema) 等	詢問過敏反應史 麻醉前做過敏試驗 用藥時可予小劑量，若無異常，再給予適當劑量

局部麻醉劑、局麻藥、神經衝動閾電位、藥物作用、神經細胞、蜘蛛膜、親脂性、解離性