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篇名
藥理學-麻醉藥的比較
重要考點
靜脈麻醉藥(intravenous anesthetics)是指麻醉藥物經由靜脈注射後進入人體內,通過血液,作用在人體CNS而產生全身麻醉作用。本章節注意四種靜脈麻醉藥的特點。
說明
前言
靜脈麻醉藥(intravenous anesthetics)是指麻醉藥物經由靜脈注射後進入人體內,通過血液,作用在人體CNS而產生全身麻醉作用。其優點是誘導效應快誘導(induction),對呼吸道無刺激性,使用時無需特殊設備,對環境無污染。就以下幾種常用的麻醉藥物做簡短說明。
介紹
一、Thiopental 屬於超短效巴比妥類 ( Barbiturate ) 靜脈全麻藥。常用濃度為 2.5% , 其水溶液呈鹼性,PH 值 10 ~ 11,一般在室溫下可保存 24 小時,但容易析出結晶。hiopental 容易通過 BBB,對增強對腦內 GABA 的抑制作用,從而影響在 synapse 的傳導,抑制網狀結構的上行啟動路徑。小劑量具有鎮靜、催眠作用,劑量在 3 ~ 5mg/kg 時, 20 秒內即可使病人入睡,作用時間約 15 ~ 20 分鐘。
主要作用
  1. ↓腦代謝率及氧耗量,降低腦血流量和腦內壓,對腦細胞有一定的保護作用
  2. 直接抑制心肌及擴張血管作用而使血壓下降,血壓下降程度與所用劑量及注射速度有關。若有合併低血容量或心功能異常者,血壓降低則更加顯著
  3. 較強中樞性呼吸抑制作用,表現為潮氣量降低和呼吸頻率減慢
  4. 抑制 Sympathetic nerve,使 Parasympathetic nerve 相對增強,引起咽、喉及支氣管的敏感性增加,容易導致喉及支氣管痙攣。
  5. 由於藥物的脂溶性高,靜脈注藥後到腦組織,使神志迅速消失進入麻醉狀態,但藥物很快再分佈到血供豐富的骨骼肌,使腦內濃度迅速降低,故甦醒快速;若反復用藥或長時間用藥,thiopental 可在脂肪組織中蓄積,並可再向腦內分佈而使甦醒延遲。thiopental 主要在肝內代謝分解,肝功能障礙者,麻醉後清醒時間可能延長。
臨床應用時注意事項
  1. 全身麻醉誘導時應該緩慢靜脈注射,常用劑量為 4 ~ 6mg/kg ,若加上肌肉鬆弛藥即可完成氣管內插管。但不宜單獨用於氣管內插管,容易引起嚴重的喉痙攣。
  2. 短時小手術的麻醉,如膿腫切開、血管造影等,一頒給予靜脈注射 2.5% 溶液 6 ~ 10ml
  3. 控制驚厥時可以用 2.5% 溶液靜脈注射 2 ~ 3ml
  4. 小兒基礎麻醉時深部肌肉注射 2% 溶液 15 ~ 20mg/kg 。注意,皮下注射會引起組織壞死,動脈內注射可引起動脈痙攣、劇痛及遠端肢體壞死
禁忌症
  1. thiopental 對呼吸中樞有明顯抑制作用,新生兒、嬰幼兒要禁用
  2. 易誘發喉和支氣管痙攣,所以支氣管哮喘患者應禁用
二、Ketamine 屬於 phencyclidine 的 衍生物 ,易溶于水, PH 值為 3.5 ~ 5.5 。 為中樞興奮性之氨基酸類神經傳遞物質 NMDA 的受體阻斷劑,能阻斷痛覺向 Thalamus 和新皮質的傳導,同時又能興奮 brain stem 及 Limbic system 。
主要作用
  1. 鎮痛作用顯著。靜脈注射後 30 ~ 60 秒病人意識可消失,作用時間約為 15 ~ 20 分鐘。肌肉注射後約 5 分鐘起效, 15 分鐘時作用最強
  2. 腦血流↑、腦內壓↑及腦代謝率↑
  3. 興奮 Sympathetic nerve 作用,使心率↑、血壓↑
  4. 對心肌直接抑制作用
  5. 對呼吸的影響較輕,適用於氣喘患者的麻醉
  6. 可使唾液和支氣管分泌物增加,對支氣管平滑肌有鬆弛作用。主要在肝內代謝,代謝產物去仍具有生物活性,最終代謝產物由腎排出
臨床應用
  1. 可用在全身麻醉誘導
  2. 持續點滴 0.1% , 0.2mg/kg/min 可用於麻醉的維持
  3. 控制驚厥
  4. 常用在小兒基礎麻醉,, 5 ~ 10mg/kg , im ,可維持麻醉 30min
副作用
  1. 可引起暫時性呼吸停止、幻覺、惡夢及精神症狀
  2. 眼壓和腦內壓↑
三、Propofol 為短效靜脈麻醉藥, 其具有鎮靜、催眠、輕微鎮痛作用。起效快,1.5 ~ 2.0mg/kg 後 30 ~ 40 秒患者即入睡,維持時間僅為 3 ~ 10min ,一般停藥後甦醒快而且完全。
主要作用
  1. ↓腦血流量、腦內壓和腦代謝率
  2. 對心血管系統有顯著的抑制作用,主要是對心肌的直接抑制作用及血管舒張作用,導致明顯的 BP ↓、 HR ↓、血管阻力和 C.O. ↓
  3. 有明顯的呼吸抑制作用,抑制程度與劑量相關。經肝代謝,代謝產物無生物活性。反覆注射或靜脈點滴時在體內會蓄積,但對肝腎功能無明顯影響
臨床應用
  1. 用於全麻靜脈誘導,劑量為 1.5 ~ 2.0mg/kg ,因其對上呼吸道反射的抑制較強,氣管內插管的反應也較輕
  2. 可靜脈持續注射或與其他全身麻醉藥聯合應用於麻醉的維持
  3. 用於門診手術的麻醉,用量約 2mg/kg/h ,停藥後 10 分鐘病人可回答問題,平均 2hrs 患者可離院
  4. 作為阻滯麻醉的輔助藥,劑量為 1 ~ 2mg/kg/h
副作用
  1. 對靜脈有刺激作用
  2. 呼吸抑制作用常較 thiopental 為強
  3. 麻醉後噁心、嘔吐的發生率約 3%,低於其它全身麻醉藥
四、Midazolam 屬於 benzodiazepines 藥物,具有抗焦 慮、鎮靜、安眠、肌肉鬆弛、抗驚厥作用。特點為作用快,代謝滅活快,持續時間短。
作用機制 口服吸收迅速完全,峰值為30min,半衰期為1.5 ~ 2.5小時,生物利用度在90 %以上,血漿蛋白結合率為96 %。60 %代謝物由腎臟排泄,40 %經肝臟代謝
臨床應用
  1. 治療各種失眠症、睡眠節律障礙
  2. 用於內窺鏡檢查、手術前藥用、麻醉輔助用藥、全身麻醉誘導
  3. 使用方法: 7.5mg ~ 15mg po ,睡前。手術前 30min , 10~15mg im 。手術前準備 2.5 ~ 5mg IV 。麻醉誘導 5 ~ 10mg
禁忌症
  1. 嚴重呼吸功能不全者慎用,孕婦忌用
  2. 長期可產生依賴性
  3. 注射用藥後應至少觀察 3 小時
副作用
  1. 注射後會出現疼痛、觸痛和血栓性靜脈炎
  2. 個別患者可出現遺忘現象,少數可成癮
  3. 麻醉誘導時偶見噁心、嘔吐及咳嗽
麻醉藥比較
常用靜脈麻醉藥的比較
  Thiopental Ketamine Propofol Midazolam
對 CNS 催眠 鎮痛強 催眠,無鎮痛 催眠,抗焦慮
心肌抑制
HR
BP
C.O
Vessel
2+



Dilation
1+
增快
增高
增加
血管阻力增加
抑制最強



dilation
心肌抑制較弱



dilation
呼吸系統 抑制,造成痙攣 抑制,解痙 較 thiopental 強 抑制,解痙
臨床應用 誘導,基礎麻醉,短小手術 誘導,維持基礎麻醉 誘導,維持,短小手術 誘導,短小手術
用量 (mg/kg) 4~6(iv) 1~2(iv) 1.5~2(iv) 1~1.5(iv)
起效時間 60sec 30~60sec 30~40sec 30~60sec
維持時間 15~20min 10~15min 3~10min 5~10min
副作用 對呼吸中樞有明顯抑制作用誘發喉頭和支氣管痙攣 引起暫時性呼吸停止幻覺惡夢及精神症狀眼壓和腦內壓升高 對靜脈有刺激作用呼吸抑制比thiopental 強 注射後會出現疼痛、觸痛和血栓性靜脈炎。個別患者可出現遺忘現象
半衰期 (hr) 3 ~ 12 1 ~ 2 0.5 ~ 1.5 1.5 ~ 2.5
所屬類別 超短效巴比妥類靜脈全麻藥 中樞興奮性氨基酸 NMDA 受體的阻斷藥 短效靜脈全身麻醉藥 B enzodiazepines
相關考題
1.下列何種靜脈麻醉藥物(intravenous anesthetics)在室溫下打開藥瓶後不易保存,容易有細菌生長,因此在開瓶後六小時內應使用完畢?<97-1-8>
  1. Thiopental
  2. Pentobarbital
  3. Propofol
  4. Diazepam
解答:C

2.一位26歲女性於高速公路發生撞車意外,送達醫院急診室主要的身體檢查狀況如下:血壓90/60 mmHg;心跳105/分;GCS昏迷指數8分(E1M5V2)、有躁動(agitation)情形;合併顏面骨骨折(facial bone fracture);預定進行緊急腦部手術。根據以上描述,下列何者為不適當之處置?< 99-1-2 >
  1. 給予ketamine,以降低腦壓
  2. 合併嗎啡類藥物,作為插管輔助用藥
  3. 使用滲透利尿劑
  4. 給予saline輸液
解答:A

3.下列麻醉藥物中何者會同時增加血壓(arterial blood pressure)、心跳速率(heart rate)和心輸出量(cardiac output),而與其他麻醉藥物明顯不同?<99-2-5>
  1. Ketamine
  2. Midazolam
  3. Propofol
  4. Thiopental
解答:A

4.下列有關於ketamine的敘述何者錯誤?<99-2-7>
  1. 會增加顱內壓,並提高腦部耗氧量
  2. 適用於氣喘患者的麻醉
  3. 具有止痛效果
  4. 可減少心肌耗氧量,故適用於冠狀動脈阻塞病人
解答:D
關鍵詞
麻醉藥、靜脈麻醉藥、腦代謝率、氧耗量、抑制心肌、中樞性呼吸、肝代謝、腦血流、腦內壓

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