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首頁小龍醫師館歷期藥理學-Levodopa與Carbidopa,基礎醫學教室

篇名
藥理學-Levodopa與Carbidopa,基礎醫學教室
重要考點 Carbidopa不易進入中樞,僅抑制周邊的L-Dopa轉化為多巴胺,使進入中樞內L-Dopa含量增多。Carbidopa與L-Dopa合用時,能降低L-Dopa在心血管方面的副作用。單獨使用Carbidopa來治療巴金森氏症無效。
說明
(前言)

帕金森氏病 (PD) 又稱震顫麻痹, 是一種表現為錐體外系功能進行性障礙之退化性疾病。 發病率逐年增加 。主要因基底神經核的黑質 ( substantia nigra ) 漸進性受損與退行性變性。其關係如下:

  1. 黑質 - 紋狀體之間聯絡是多巴胺能神經,其功能可抑制脊髓前角運動神經元;
  2. 紋狀體內的尾核 - 殼核之間聯絡是膽鹼能神經,其功能是興奮脊髓前角運動神經元 。

當黑質病變→多巴胺合成減少→多巴胺能神經功能下降→膽鹼能神經功能相對亢進→ 帕金森 氏 病運動障礙

典型症狀是靜止性震顫、肌肉強直、運動遲緩、共濟失調等 。
(治療)

經典的 抗震顫麻痹藥包括“擬多巴胺類藥”及“抗膽鹼藥”兩大類,前者通過直接補充多巴胺前體物或抑制多巴胺分解,增加 dopamine 產生作用;後者是通過拮抗過高膽鹼能神經功能,抑制acetylcholine而緩解症狀。分類整理如下:

擬多巴胺類藥

多巴胺的前體藥

Levodopa 與 dopamine 不同,前者可以通過血腦屏障,並在基底神經節及 周邊代謝、轉變為 dopamine 而產生藥理作用

左旋多巴的增效藥

氨基酸脫 羧 酶 (AADC) 抑制劑

MAO-B 抑制劑

COMT 抑制劑

多巴胺受體激動藥

D2 類受體強激動劑 ,對 D1 類受體具有部分拮抗

選擇性 D2 類受體強激動劑 ,對 D1 類受體幾乎沒有作用

促多巴胺釋放藥

促進 striatum 中 dopamine 存量釋出,或阻斷神經細胞回收 (uptake)dopamine 而提高受體 dopamine 濃度

抗膽鹼藥

--

--


擬多巴胺類藥

多巴胺的前體藥

左旋多巴 ( L - Dopa )

左旋多巴的增效藥

卡比多巴 ( Carbidopa )

Selegiline ( Deprenyl )

Nitecapone 、 entacapone

多巴胺受體激動藥

Bromocriptine

Ropnlrole 、 Pramjpexole 、 Perqode

促多巴胺釋放藥

Amantadine

抗膽鹼藥

--

Benzhexol 、 Benzatropine

( 註 1) Carbidopa 是周邊氨基酸脫羧酶 (AADC) 抑制劑,不易進入中樞,僅抑制周邊的L-Dopa轉化為多巴胺,讓進入到中樞的黑質 - 紋狀體之 L - Dopa 含量增多。此外, Carbidopa 與 L-Dopa 合用時,能降低 L-Dopa 在心血管方面的副作用,並且 在 L-Dopa 治療 帕金森氏病 初期就能很快地達到其有效劑量。單獨使用 Carbidopa 來治療巴金森氏症無效。

( 註 2) 通常 Levodopa 療效在開始治療 2~5 年後會逐漸減弱,此時可併用Selegiline 或 Amantadine來增強療效。

( 註 3) 口服 levodopa 後,血中半衰期是 1~3 小時, 70-80% 由尿液排出,尿液中的代謝物主要為 dihydroxyphenylacetic acid(DOPAC) 及 homovanillic acid (HVA)。

(L-Dopa的早期不良反應)

胃腸道

口苦、口乾、舌部燒灼感、厭食、噁心、嘔吐、食慾不振、脹氣、吞咽困難、腹瀉、便秘

心血管

體位性低血壓、心悸、心律不整

中樞神經系統

舞蹈病樣之不自主動作、運動徐緩、共濟失調、肌肉抽搐、角弓反張;疲乏、頭痛、激動、焦慮、欣快、失眠、惡夢、驚厥等;可右發精神病發作、抑鬱或躁狂症

血液系統

溶血性貧血、 Hb 及 Hct 下降, WBC 減少 、 粒細胞增多

眼瞼痙攣、複視、視物模糊、眼瞼痙攣、瞳孔擴大

其它

流鼻涕、皮膚潮紅、皮疹;尿及汗發黑、汗多;尿瀦留或失禁、水腫; ALP 、 AST 、 ALT 、 LDH 、 Bil 、 BUN 、 UA ↑; proteinuria

性功能 ↑


(藥物的相互作用)

相互作用的藥物

後果

Benzodiazepines 、 Phenytoin Sodium

降低 L - Dopa 療效

Methyldopa 、 Clonidine 、 Phenothiazines 、 Reserpine

降低 L - Dopa 療效;加重體位性低血壓

Monoaminoxidase inhibitor(MAOI) 、 Adrenomimetics

阻止多巴胺降解,增強 L - Dopa 抗震顫麻痹作用;導致心率加快及高血壓危象

Methionine

降低 L - Dopa 療效

Ferrous sulfate

在腸道中氧化為 ferric ,再與 L - Dopa 形 成螯合物, 降低 L - Dopa 利用率

制酸劑

促使 L - Dopa 在腸道中吸收加快且完全

三環抗憂鬱劑

延緩 L - Dopa 吸收,並降低利生體用率;曾有高血壓危象的病例

維生素 B6

是多巴胺脫羧酶輔基,可增加外周脫羧酶活性,故可降低 L - Dopa 療效;但對 L - Dopa/Cabidopa 複方制劑則不影響

抗精神病藥 (Haloperidol 、 chloropromazine 、 droperidol)

阻斷腦部多巴胺受體,加重錐體外系症狀

Inderal

增強 L - Dopa 抗震顫麻痹及刺激生長激素分泌作用


(禁忌症)

對本品過敏、嚴重心腦血管病、內分泌失調、精神病、閉角性青光眼、消化性潰瘍、驚厥史、妊娠早期、產婦及 12 歲以下的兒童、支氣管哮喘、痛風。用藥期間,應儘量避免食用富含 B6 的食物。用藥期間,可能出現尿糖、尿酮體及尿中尿酸假性升高。

相關考題
(問題來了)以下試題摘自考選部醫師專技考試題目
<96-1-59> 下列有關治療巴金森氏症的藥物 Carbidopa 的描述,何者正確?
  1. 會抑制單胺氧化  ( monoamine oxidase ) B 的活性,進而減少 dopamine 的代謝作用
  2. 會減少 levodopa 在周邊系統的代謝作用
  3. 經常單獨使用來治療巴金森氏症的患者
  4. 會通透血腦屏障( blood-brain barrier )
解答:B
<102-2-73> 下列有關治療巴金森氏症的藥物 levodopa 的描述,何者正確?
  1. levodopa 口服效果差,需以靜脈注射的方式投藥
  2. levodopa 通常不可以與 selegiline ( deprenyl )併用
  3. levodopa 經常與 bromocriptine 併用,以延長其作用的時間
  4.  levodopa 會導致食慾下降
解答:D
歷期 20150112 (4期)
關鍵詞 Levodopa、Carbidopa、帕金森氏病、震顫麻痹、黑質漸進性、黑質、靜止性震顫、運動遲緩、共濟失調、肌肉強直
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