藥理學-抗焦慮或抗憂鬱藥,基礎醫學教室-高點醫護網
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篇名
藥理學-抗焦慮或抗憂鬱藥,基礎醫學教室
重要考點
腦神經透過神經傳導物質如多巴胺(dopamin，DA)、血清素(serotonin)、正腎上腺素(NE)執行動作、情緒、記憶等許多重要生理功能。
說明
(介紹)

目前廣為使用於抗焦慮或抗憂鬱的藥物包括以下幾類：

  1. 苯二酚(Benzodiazepine，BZD)
  2. 三環抗憂鬱劑(Tricyclic antidepressant，TCA)
  3. 單胺氧化脢抑制劑(Monoamine oxidase inhibitors，MAOi)
  4. 選擇性血清素再吸收抑制劑(Selective serotonin reuptake inhibitors，SSRI)
  5. β型腎上腺素阻斷劑(Beta-adrenergic blocker)
  6. Buspirone(Buspar®)
類別 作用機轉 代表藥物 說明
苯二酚(BZD) 作用於大腦皮質及邊緣系統GABA受體，使突觸後細胞膜上之Cl-channel open，降低神經興奮性 Oxazepam(Serax®)、alprazolam(Kalma®)、diazepam(Valium®)、clonazepam(Rivotril®)、lorazepam(Ativan®) 發揮抗焦慮、安眠、肌肉鬆弛、抗癲癇及抗驚厥等效果；可以說是使用最廣泛、效果不錯、副作用較少較輕的一類藥
三環抗憂鬱劑
(TCA)		 阻斷神經末梢對serotonin再吸收 Doxepin(sinequa®)、imipramine(tofranil®)
  1. 原用於治療憂鬱症，但目前對慢性焦慮症恐慌症、懼曠症、廣泛性焦慮症、強迫症等療效不錯
  2. 起效慢，但服藥過程可出現口乾舌躁、排尿困難、便秘、青光眼惡化、姿勢性低血壓等副作用，過量時有中毒致死風險
單胺氧化酶抑制劑(MAOi) 抑制Serotonin的代謝，(不是再吸收) Moclobemide(eutac®)屬於可逆式單胺氧化酶抑制劑(RIMA)，改進MAOi安全性差的缺點
  1. 抗憂鬱、抗焦慮、抗恐慌
  2. 由於起效慢，服用初期可引起姿勢性低血壓、頭暈、頭痛等副作用，而且安全性差，尤其是誤食含有Tyramine的食物或藥物時可能致命
選擇性血清素再吸收抑制劑
(SSRI)		 抑制神經末梢對serotonin的再吸收 Fluoxetine
(prozac®)、Paroxetine(seroxat®)、Sertraline(zoloft®)、Escitalopram(Lexapro®)
  1. 抗憂鬱、抗焦慮恐慌、降低社交畏懼、抑制強迫性思考與行為
  2. 由於起效慢，服用初期，可能增加焦慮的程度；此時可併用BZD，藉助其迅效的抗焦慮作用及可抵消部分SSRI的副作用，等SSRI生效後，再把具有成癮性的BZD停掉
  3. 有失眠、肌肉抽動、陽痿等副作用
  4. 但有研究指出，規律服用SSRI治療憂鬱症的老年人，有較高心臟病、中風的風險
β-腎上腺素能受體阻斷劑 與β受體結合 Propranolol(Inderal®)、metoprolol (Betaloc®)、atenolol(Tenormin®) 消除焦慮症患者交感神經張力過高所出現的症狀，如心悸
選擇性5-HT1a作用-
拮抗混合藥		 伴輕微抗多巴胺作用 Buspirone(Busp®、Buisline ®)
  1. 是一款不成癮、不影響認知功能、不引起肌肉鬆弛、較少嗜睡等新一代抗焦慮藥
  2. 約2週才起效，所以起效慢，必須4~8週才能逐漸達到理想藥物濃度，在服藥期間可出現口乾舌燥、噁心、食慾減退、頭暈、神經質、興奮等副作用
  3. 不可與MAOi類藥物一起服用
相關考題
(問題來了)以下試題摘自考選部醫師專技考試題目

<96-2-6> 抗憂鬱劑(antidepressant)是治療慢性疼痛的一種藥物，它的機轉是阻斷了那一個神經傳遞物(neurotransmitter)的再吸收？

  1. adenosine
  2. substance P
  3. serotonin
  4. γ-aminobutyric acid（GABA）
解答：C

<96-2-73> 那一種抗憂鬱劑較容易引發癲癇發作？

  1. bupropion
  2. fluoxetine
  3. sertraline
  4. venlafaxine
解答：A

<96-2-74> 一位40歲的女性，近半年多呈現持續容易過度擔心，這樣的擔心令她難以控制，而且擔心時會出現不安、全身緊繃、容易疲倦與睡眠障礙，以上症狀造成她明顯的苦惱。下列關於此病人的描述，何者有誤？

  1. 這類病人常同時罹患社交恐懼症、恐慌症或憂鬱症
  2. 鑑別診斷上，醫療人員須考慮咖啡中毒、興奮劑濫用、酒精戒斷與精神作用藥物戒斷
  3. 目前藥物治療以苯二氮平（benzodiazepines）為主，選擇性血清素再吸收抑制劑（SSRI）對此疾病之效果不佳
  4. 主要的心理治療為認知行為治療、支持性心理治療、病識感導向心理治療
解答：C

(補充試題)關於三環抗憂鬱劑（tricyclic antidepressant, TCA）中毒的敘述，下列何者錯誤？

  1. 最常見的死因是因為心律不整或癲癇發作而死亡
  2. 死者血液中TCA的濃度往往比死亡前最後一次抽血所測得之濃度為低
  3. 患者若合併使用benzodiazepine則對大腦有保護作用
  4. 對於不知原因，在醫院急診暫留6小時後突然死亡者，若其到院時第一張心電圖顯示QRS變寬，則應懷疑可能有TCA中毒的可能
解答：B

(補充試題)比較治療焦慮症（anxiety disorder）的首選藥物buspirone（BuSpar）與benzodiazepines，下列敘述，何者正確？

  1. buspirone 較易成癮
  2. buspirone 較不會產生鎮靜及嗜睡的副作用
  3. buspirone 較快產生藥效
  4. buspirone 停藥後較易產生戒斷症狀（withdrawal symptoms）
解答：B
關鍵詞
苯二酚、三環抗憂鬱劑、單胺氧化脢抑制劑、選擇性血清素再吸收抑制劑、β-腎上腺素能受體阻斷劑
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