既往因急性排斥反應，導致早期器官移植失敗率相當高，自從免疫抑制劑上市(Immunosuppressive agents)使用，越來越多器官移植的成功率大幅提升，這些藥物包括Calcineurin Inhibitors類、Purine Synthesis Inhibitors類、Corticosteroids、Target of Rapamycin inhibitor類、Polyclonal Antibodies類，以及Monoclonal Antibodies類，其代表藥物如下表所示：
| 分類 | 代表藥物 |
| Calcineurin Inhibitors | Cyclosporine、Tacrolimus (Prograf，FK506) (抑制T-cell活化後訊息傳遞→阻礙IL-2及cytokines產生→達到阻斷抗體作用) |
| Corticosteroids | Methylprednisolone、Prednisone |
| Polyclonal Antibodies | Rabbit Antithymocyte Globulin (Thymoglobulin) |
| Monoclonal Antibodies | (1)Blocks IL-2 receptor：basilixmab (Simulect)、daclizumab (Zenapax) (2)OKT3 (Murine monoclonal antibody CD3; anti-CD3) |
| Target of Rapamycin inhibitor | sirolimus (Rapamune)、Everolimus(Certican) |
| Purine Synthesis Inhibitors | Azathioprine、Mycophenolate Mofetil (Cellcept；MMF)、Mycophenolate Sodium (Myfortic) |
| Calcineurin Inhibitors | Cyclosporine | Tacrolimus(Prograf，FK506) |
| 藥理機轉 (i.e. 抑制T- cell活化後訊息傳遞→阻礙IL-2及cytokines產生→達到阻斷抗體作用) |
是從真菌Tolypocladium inflatum Gams分離出成分，可與淋巴球內cyclophilin receptor結合→抑制calcineurin phosphatase活性→抑制NF-AT (nuclear factor of activated T lymphocytes)去磷酸化(dephosphorylation) | macrolidelactone 類，是從Streptomyces tsukabaensis分離出成分，可與淋巴球內immunophilin-12 receptor結合→抑制calcineurin phosphatase活性→抑制NF-AT (nuclear factor of activated T lymphocytes)去磷酸化(dephosphorylation) |
| 建議劑量 | 8-18 mg/kg/d，Q 12h | 0.1-0.3mg/kg/d，Q12h |
| 維持劑量 | 移植初期建議維持在250-350 ng/ml，之後為100-300 ng/ml | 移植後第一個月內血藥濃度控制在15-20 ng/ml，1~3 個月則是10-15 ng/ml，3 個月後為5-12 ng/ml |
| 副作用 | 腎毒性、神經毒性、高血壓、高血脂、多毛症、牙齦增生 | 腎毒性、神經毒性、血糖升高或PTDM(Post-transplant diabetes mellitus)、腹瀉 |
| 藥物代謝 | 經由肝臟酵素CYP3A4和P-glycoprotein代謝 | |
| 與CYP3A4 抑制劑藥物併用 | 加強Calcineurin Inhibitors類藥物的血中濃度，增強其副作用 | |
類固醇除可以抑制T淋巴球的分裂及產生IL-2之外，也可抑制巨噬細胞IL-1以及IL-6的基因表現。通常在移植後一週內會使用較大劑量的類固醇來預防急性排斥，但因長期使用具有水牛肩、滿月臉、消化道潰瘍、血糖上升、血壓上升、水腫、骨質疏鬆、Cushing syndrome等副作用。
| Monoclonal Antibodies | Blocks IL-2 receptor | OKT3 |
| 藥物 | Basilixmab (Simulect)、Daclizumab (Zenapax) | Muromonab-CD3 (Murine monoclonal antibody-CD); anti-CD3 |
| 藥理機轉 | 直接與T-cells表面的IL-2之αchain (CD25)結合，阻止T cells活化，進一步防止器官排斥，故常在器官移植前當做一種“Induction Therapy” (註)Basilixmab是一種人鼠嵌合型的單株抗體 (IgG1k)； Daclizumab是利用重組基因(recombinant)製造類似人類的lgG抗-Tac抗體 |
CD3是T-cells表面receptor的一部分。Anti-CD3是一種融合細胞瘤(hybridoma)所產生的單株抗體，可與T-cells表面的CD3結合，可有效治療急性排斥。 |
“Thymoglobulin”是一種高度純化的γ-immunglobulin，只會作用於T-cells表面的CD2、CD3、CD4、CD8、CD11a、CD18、CD25，不會與NK-cells和stem cells抗原反應。
<96-1-55> 下列對於Glucocorticoid 產生之臨床副作用，何者錯誤？
- 導致庫興氏症候群（Cushing’s syndrome）
- 產生骨質疏鬆症
- 產生消化性潰瘍
- 使氣管收縮，引起氣喘之發作
<96-1-72> 何種免疫抑制劑主要機轉在於結合FK506-binding protein 以抑制磷酸水解酵素（calcineurin）活性，進而減低免疫相關細胞激素（cytokine）之生成？
- Cyclosporine
- Azathioprine
- Tacrolimus
- Methotrexate
<96-2-70> Cyclosporine 抑制異體器官排斥反應（graft rejection）之作用機制為何？
- 選擇性促進 T 淋巴細胞產生抗體
- 抑制輔助型T 淋巴細胞活化
- 抑制移植細胞增生
- 減低初級免疫（innate immune）反應
<97-1-71> 下列免疫抑制劑與其主要毒性作用之配對，何者錯誤？
- Corticosteroids：庫欣氏症候群（Cushing’s syndrome）
- Tacrolimus：神經毒性（neurotoxicity）
- Cyclosporine：腎毒性（nephrotoxicity）
- Cyclophosphamide：感冒性症狀（flu-like symptoms）
<97-2-61> Cyclosporine 是一種有效的免疫抑制劑，經常用於器官移植之抗排斥作用，其原因為何？
- 增加IgG 抗體的合成
- 干擾抗體的確認與結合
- 抑制Interleukins 基因轉錄作用
- 活化Natural killer（NK）細胞
<98-1-75> 下列何種藥物廣泛地使用於抑制細胞免疫的反應，也會抑制prostaglandins 及leukotrienes 的合成及促進IgG的合成作用？
- Cyclosporine
- Prednisone
- Cyclophosphamide
- Mercaptopurine
<98-2-67> 下列何者不是腎上腺皮質素的副作用？
- 骨質疏鬆
- 免疫抑制
- 肌病變（myopathy）
- 黑色素沈積
<99-2-75> 有關免疫抑制藥物何者可螯合細胞內DNA以達到抑制免疫淋巴細胞增生與相關免疫反應？
- Cyclosporine
- Tacrolimus
- Cyclophosphamide
- Muromonab-CD3
<101-2-3> 目前器官移植後，常用的藥物為Tacrolimus（又稱FK-506或Prograf），其作用機轉為：
- 抑制IL-2的生成
- 抑制purine的代謝
- 抑制cytokine的產生
- 抑制淋巴球進入移植體
<102-1-3> 有關免疫抑制劑的敘述，下列何者錯誤？
- Tacrolimus造成的PTDM（Post-transplant diabetes mellitus）機會比Cyclosporine高
- Cyclosporine會有牙齦增生（Gingival hyperplasia）和多毛症（Hirsutism）的副作用
- Sirolimus（Rapamycin）和Cyclosporine都屬於Calcineurin inhibitors
- Tacrolimus和Cyclosporine都是常用於腎臟移植術後的藥物，但是同時也具有腎毒性的副作用