Tigecycline於 2005年6月在美國FDA批准下,用於治療18歲以上複雜皮膚及軟組織感染或成人複雜的腹內感染。Tigecycline是首個被批准用於靜脈點滴的甘氨醯環素類之廣譜抗生素。
Tigecycline的結構與tetracycline相似,且抗菌機轉與tetracycline相同,都是與細菌核醣體30S subunit的A site結合,阻止氨基酰t-RNA(Aminoacyl-tRNA)進位,來抑制肽鏈延長與蛋白質合成,但Tigecycline對此結合部位的親和力是後者的5倍。用於治療由革蘭陰性或陽性細菌、厭氧菌、耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)等所導致的疾病。Tigecycline不受限於Tet efflux pump(tetracycline efflux pump)作用而排出菌體外和核糖體保護因子表達之兩種主要抗藥機轉。
Tigecycline可用於病因尚不明確時,也不需根據腎功能情況調整劑量,使用上非常方便。最常見的不良反應為噁心和嘔吐。