藥理學-麻醉藥的比較

靜脈麻醉藥(intravenous anesthetics)是指麻醉藥物經由靜脈注射後進入人體內，通過血液，作用在人體CNS而產生全身麻醉作用。本章節注意四種靜脈麻醉藥的特點。

靜脈麻醉藥(intravenous anesthetics)是指麻醉藥物經由靜脈注射後進入人體內，通過血液，作用在人體CNS而產生全身麻醉作用。其優點是誘導效應快誘導(induction)，對呼吸道無刺激性，使用時無需特殊設備，對環境無污染。就以下幾種常用的麻醉藥物做簡短說明。 一、Thiopental 屬於超短效巴比妥類 ( Barbiturate ) 靜脈全麻藥。常用濃度為 2.5% ， 其水溶液呈鹼性，PH 值 10 ～ 11，一般在室溫下可保存 24 小時，但容易析出結晶。hiopental 容易通過 BBB，對增強對腦內 GABA 的抑制作用，從而影響在 synapse 的傳導，抑制網狀結構的上行啟動路徑。小劑量具有鎮靜、催眠作用，劑量在 3 ～ 5mg/kg 時， 20 秒內即可使病人入睡，作用時間約 15 ～ 20 分鐘。

主要作用	↓腦代謝率及氧耗量，降低腦血流量和腦內壓，對腦細胞有一定的保護作用 有直接抑制心肌及擴張血管作用而使血壓下降，血壓下降程度與所用劑量及注射速度有關。若有合併低血容量或心功能異常者，血壓降低則更加顯著 較強中樞性呼吸抑制作用，表現為潮氣量降低和呼吸頻率減慢 抑制 Sympathetic nerve，使 Parasympathetic nerve 相對增強，引起咽、喉及支氣管的敏感性增加，容易導致喉及支氣管痙攣。 由於藥物的脂溶性高，靜脈注藥後到腦組織，使神志迅速消失進入麻醉狀態，但藥物很快再分佈到血供豐富的骨骼肌，使腦內濃度迅速降低，故甦醒快速；若反復用藥或長時間用藥，thiopental 可在脂肪組織中蓄積，並可再向腦內分佈而使甦醒延遲。thiopental 主要在肝內代謝分解，肝功能障礙者，麻醉後清醒時間可能延長。
臨床應用時注意事項	全身麻醉誘導時應該緩慢靜脈注射，常用劑量為 4 ～ 6mg/kg ，若加上肌肉鬆弛藥即可完成氣管內插管。但不宜單獨用於氣管內插管，容易引起嚴重的喉痙攣。 短時小手術的麻醉，如膿腫切開、血管造影等，一頒給予靜脈注射 2.5% 溶液 6 ～ 10ml 控制驚厥時可以用 2.5% 溶液靜脈注射 2 ～ 3ml 小兒基礎麻醉時深部肌肉注射 2% 溶液 15 ～ 20mg/kg 。注意，皮下注射會引起組織壞死，動脈內注射可引起動脈痙攣、劇痛及遠端肢體壞死
禁忌症	thiopental 對呼吸中樞有明顯抑制作用，新生兒、嬰幼兒要禁用 易誘發喉和支氣管痙攣，所以支氣管哮喘患者應禁用

二、Ketamine 屬於 phencyclidine 的 衍生物 ，易溶于水， PH 值為 3.5 ～ 5.5 。 為中樞興奮性之氨基酸類神經傳遞物質 NMDA 的受體阻斷劑，能阻斷痛覺向 Thalamus 和新皮質的傳導，同時又能興奮 brain stem 及 Limbic system 。

主要作用	鎮痛作用顯著。靜脈注射後 30 ～ 60 秒病人意識可消失，作用時間約為 15 ～ 20 分鐘。肌肉注射後約 5 分鐘起效， 15 分鐘時作用最強 腦血流↑、腦內壓↑及腦代謝率↑ 興奮 Sympathetic nerve 作用，使心率↑、血壓↑ 對心肌直接抑制作用 對呼吸的影響較輕，適用於氣喘患者的麻醉 可使唾液和支氣管分泌物增加，對支氣管平滑肌有鬆弛作用。主要在肝內代謝，代謝產物去仍具有生物活性，最終代謝產物由腎排出
臨床應用	可用在全身麻醉誘導 持續點滴 0.1% ， 0.2mg/kg/min 可用於麻醉的維持 控制驚厥 常用在小兒基礎麻醉，， 5 ～ 10mg/kg ， im ，可維持麻醉 30min
副作用	可引起暫時性呼吸停止、幻覺、惡夢及精神症狀 眼壓和腦內壓↑

三、Propofol 為短效靜脈麻醉藥， 其具有鎮靜、催眠、輕微鎮痛作用。起效快，1.5 ～ 2.0mg/kg 後 30 ～ 40 秒患者即入睡，維持時間僅為 3 ～ 10min ，一般停藥後甦醒快而且完全。

主要作用	↓腦血流量、腦內壓和腦代謝率 對心血管系統有顯著的抑制作用，主要是對心肌的直接抑制作用及血管舒張作用，導致明顯的 BP ↓、 HR ↓、血管阻力和 C.O. ↓ 有明顯的呼吸抑制作用，抑制程度與劑量相關。經肝代謝，代謝產物無生物活性。反覆注射或靜脈點滴時在體內會蓄積，但對肝腎功能無明顯影響
臨床應用	用於全麻靜脈誘導，劑量為 1.5 ～ 2.0mg/kg ，因其對上呼吸道反射的抑制較強，氣管內插管的反應也較輕 可靜脈持續注射或與其他全身麻醉藥聯合應用於麻醉的維持 用於門診手術的麻醉，用量約 2mg/kg/h ，停藥後 10 分鐘病人可回答問題，平均 2hrs 患者可離院 作為阻滯麻醉的輔助藥，劑量為 1 ～ 2mg/kg/h
副作用	對靜脈有刺激作用 呼吸抑制作用常較 thiopental 為強 麻醉後噁心、嘔吐的發生率約 3%，低於其它全身麻醉藥

四、Midazolam 屬於 benzodiazepines 藥物，具有抗焦 慮、鎮靜、安眠、肌肉鬆弛、抗驚厥作用。特點為作用快，代謝滅活快，持續時間短。

作用機制	口服吸收迅速完全，峰值為30min，半衰期為1.5 ～ 2.5小時，生物利用度在90 ％以上，血漿蛋白結合率為96 ％。60 ％代謝物由腎臟排泄，40 ％經肝臟代謝
臨床應用	治療各種失眠症、睡眠節律障礙 用於內窺鏡檢查、手術前藥用、麻醉輔助用藥、全身麻醉誘導 使用方法： 7.5mg ～ 15mg po ，睡前。手術前 30min ， 10~15mg im 。手術前準備 2.5 ～ 5mg IV 。麻醉誘導 5 ～ 10mg
禁忌症	嚴重呼吸功能不全者慎用，孕婦忌用 長期可產生依賴性 注射用藥後應至少觀察 3 小時
副作用	注射後會出現疼痛、觸痛和血栓性靜脈炎 個別患者可出現遺忘現象，少數可成癮 麻醉誘導時偶見噁心、嘔吐及咳嗽

常用靜脈麻醉藥的比較
	Thiopental	Ketamine	Propofol	Midazolam
對 CNS	催眠	鎮痛強	催眠，無鎮痛	催眠，抗焦慮
心肌抑制 HR BP C.O Vessel	2+ ↓ ↓ ↓ Dilation	1+ 增快 增高 增加 血管阻力增加	抑制最強 ↓ ↓ ↓ dilation	心肌抑制較弱 ↓ ↓ ↓ dilation
呼吸系統	抑制，造成痙攣	抑制，解痙	較 thiopental 強	抑制，解痙
臨床應用	誘導，基礎麻醉，短小手術	誘導，維持基礎麻醉	誘導，維持，短小手術	誘導，短小手術
用量 (mg/kg)	4~6(iv)	1~2(iv)	1.5~2(iv)	1~1.5(iv)
起效時間	60sec	30~60sec	30~40sec	30~60sec
維持時間	15~20min	10~15min	3~10min	5~10min
副作用	對呼吸中樞有明顯抑制作用誘發喉頭和支氣管痙攣	引起暫時性呼吸停止幻覺惡夢及精神症狀眼壓和腦內壓升高	對靜脈有刺激作用呼吸抑制比thiopental 強	注射後會出現疼痛、觸痛和血栓性靜脈炎。個別患者可出現遺忘現象
半衰期 (hr)	3 ～ 12	1 ～ 2	0.5 ～ 1.5	1.5 ～ 2.5
所屬類別	超短效巴比妥類靜脈全麻藥	中樞興奮性氨基酸 NMDA 受體的阻斷藥	短效靜脈全身麻醉藥	B enzodiazepines

麻醉藥、靜脈麻醉藥、腦代謝率、氧耗量、抑制心肌、中樞性呼吸、肝代謝、腦血流、腦內壓