Diclofenac之治療效益與風險介紹-高點醫護網
高點醫護網

篇名
Diclofenac之治療效益與風險介紹
說明
觀念剖析
  歐洲藥物管理局經評估認為diclofenac之治療效益仍高於其風險,但在高劑量及長期治療下,可能對心血管系統造成影響。
來自報刊消息
  一段來自某報紙轉載:“歐洲藥物管理局(EMA)經評估認為diclofenac之治療效益仍高於其風險,但在全身性投予時,且在高劑量(每日150 mg)及長期治療之情況下,可能對心血管系統造成影響,建議採取下列控管措施,以降低發生血栓栓塞事件之風險”
  1. 有鬱血性心臟衰竭 (NYHA classⅡ - Ⅳ)、缺血性心臟病、周邊動脈疾病或腦血管病者,不可使用diclofenac。
  2. 有心血管病危險因子者(包括高血壓、高血脂、糖尿病、抽菸),應審慎評估後才使用。
  3. 藥物與心血管病發生風險可能隨著使用劑量與治療期間而提高,因此,建議應採最短治療期及最低有效每日劑量。
作用機理
  發熱、發炎、疼痛過程中前列腺素扮演著主要的角色。Diclofenac的作用機轉就是抑制環氧化酶,從而阻斷花生四烯酸轉變為前列腺素而發揮藥效。

  此外,體外試驗與人體試驗發現,相同濃度的Diclofenac sodium 並不會抑制軟骨中proteoglycan的合成
藥物動力學
  1. Diclofenac sodium可被人體迅速完全吸收。若與食物一起服用,吸收量不會減少,但吸收速度變慢。由於首度效應,口服或以栓劑投予後之血漿濃度曲線下面積 (AUC) 約為注射相等劑量時的一半。重覆給藥後,其藥物動力學反應並不會改變。
  2. 分布上,有超過99%的Diclofenac會與白蛋白結合。
  3. 代謝方面,Diclofenac主要則是經羟化(hydroxylation)及甲氧基化(methoxylation) 後形成多種酚基代謝物,而其中多數會再轉化成尿甘酸結合物 (glucuronidation) 。
  4. 排泄方面,約65%藥物由尿液排出,其餘則經膽汁自糞便排泄。
副作用
  1. 過敏:出現發疹、蕁痲疹、浮腫等症狀,嚴重時會引起胸悶、出冷汗、呼吸困難、四肢麻痺、血壓下降等休克前表現。
  2. :可能出現黃疸,尤其與金製劑併用時。
  3. 消化道:食慾不振、噁心、嘔吐、胃痛、腹瀉等症狀。嚴重時出現包括消化道潰瘍、出血等。
  4. 精神神經症狀:有時會出現頭痛、暈眩、嗜睡等。
禁忌症
  1. 消化道潰瘍或活動性出血患者(Active stomach, duodenal ulceration or gastrointestinal bleeding)。
  2. 重症血液異常患者。
  3. 登革熱期使用本藥物,有可能導致嚴重的微血管外滲及心臟衰竭(during dengue fever, it induces capillary leakage and subsequent heart failure)。
  4. 重症肝功能損害(Severe liver insufficiency (Child-Pugh Class C))。
  5. 重症腎功能損害(Severe renal insufficiency (creatinine clearance <30 ml/min)。
  6. 對本藥過敏者(Hypersensitivity against diclofenac)。
  7. 患有對Aspirin敏感性氣喘或曾有該病史之患者(History of allergic reactions (bronchospasm, shock, rhinitis, urticaria)。
  8. 懷孕最末3個月(Third-trimester pregnancy)的孕婦慎用,因可能造成子宮收縮無力胎兒動脈閉鎖過早
  9. 發炎性腸道疾病(Inflammatory bowel disease),如Crohns disease或潰瘍性結腸炎 (ulcerative colitis)。
  10. 嚴重心功能衰竭(NYHA III/IV)。
關鍵詞
Diclofenac、心血管、心血管系統、心血管病、心臟衰竭、治療效益、過敏、精神神經、消化道


  • 1

  • 2

  • 3

  • 4

  • 5