藥理學-抗結核藥-高點醫護網
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篇名
藥理學-抗結核藥
說明
重要考點
三種常用第一線抗結核藥物的比較
  異煙肼 利福平 乙胺丁醇
英文 Isoniazid Rifampicin Ethambutol
作用機制 通過抑制生長繁殖期的分枝菌酸 (mycolic acid) 的合成，而使 cell wall 破裂 抑制靜止期及生長繁殖期的 TB 皆有效果；機制是；特異性與 DNA-dependent RNA polymerase 的β subunit 牢固結合，抑制細菌 RNA 的合成，阻斷轉錄過程，使 DNA 和蛋白的合成停止
  1. 對生長繁殖期的 TB 有較強抑制作用；但對其他細菌無效
  2. 與 +2 價陽離子 ( 如 Mg +2 ) 絡合在一起，阻止 TB 菌體內的亞精胺與 Mg+2 結合，干擾細菌 RNA 的合成
功效 殺菌作用 殺菌作用 抑菌作用
適應症
  1. 適用在各型結核病治療的首選藥，包括結核性腦膜炎及其他分枝桿菌感染
  2. 可單獨用在各型結核病的預防或治療：
    ① 新近跟結核患者的密切接觸者
    ② PPD 強 (+) + chest X-ray 符合非進行性結核病，痰菌 (-) ，過去未接受過抗結核治療者
    ③ 疑為 HIV ， PPD 呈 (+) 者
  1. 與其他抗結核藥聯合用在各種結核病治療，包括結核性腦膜炎治療
  2. 可與其他藥物聯合治療麻風、 G+ 和 G- 球菌殺滅， G- 桿菌的抑制
  3. 與 Vancomycin 聯合用於甲氧西林耐藥葡萄球菌 (MRSA) 嚴重感染
  4. 與 Erythromycin 聯合用於軍團菌屬嚴重感染
  5. 重症膽道感染
  6. 用於砂眼、急性結膜炎、病毒性角膜炎治療
  1. 對各型肺結核或肺外結核都有效果，可用於 Isoniazid 治療無效者
  2. 常與其他抗結核藥聯合應用，以增強療效，並延緩 細菌 耐藥性的產生
不良反應
  1. 周圍神經炎：gate imbalance、麻木針刺感、手指疼痛。主要是因為本藥與 VitB6 結構相似，使 VitB6 排泄↑，導致體內缺乏 VitB6，後者又進一步使中樞 GABA ↓，引起中樞過度興奮
  2. 肝毒性：深色尿、鞏膜或皮膚黃染；食慾不佳、乏力、噁心或嘔吐
  3. 視神經炎：視力模糊、眼痛
  4. 其他：發熱、皮疹、血球減少及男性乳房發育、抽搐
  1. 胃腸道反應：如噁心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉
  2. 肝毒性 ：為本藥的主要不良反應，可出現血 transaminase ↑、 jaundice hepatomegaly
  3. "流感樣症候群" ，表現為寒戰、藥物熱、呼吸困難、頭暈、皮疹、肌肉痛
  4. 其他：偶見白血球↓、 TT 縮短、頭痛、視力障礙
  1. 連續大量使用 2 ~ 6 個月，可產生嚴重毒性反應，如球後視神經炎，表現弱視、紅綠色盲、視野縮小、出現暗點等，其發生與劑量大小有關。發生時須立即停藥與給予大劑量VitB6，則視力可能恢復
  2. 胃腸道反應：有惡心、嘔吐、腹瀉
  3. 偶有過敏反應、肝功能異常、下肢麻木、關節炎、顆粒性白血球減少、高尿酸血症
  4. 精神症狀，如幻覺
用法劑量
  1. 成人：與其他抗結核藥合用， 5mg/kg/d ，最多不超過 0.3g
  2. 小兒 10~20mg/kg/d ，最多不超過 0.3g
一、結核菌治療
  1. 成人： 0.45g ～ 0.60 g/d ，每日不超過 1.2g
  2. 小兒： 10 ～ 20mg/kg/d ，每日量不超過 0.6g
二、腦膜炎奈瑟氏菌治療
  1. 成人： 5mg/kg ， q12h*2d
  2. 小兒： 10mg/kg/d ， q12h*2d
  3. 老人： 10mg/kg/d
  1. 成人： 15~25mg/kg ， qd ，連續 60~90 日
  2. 兒童： 13 歲以上用量與成人相同， <13 歲不宜用本藥
藥物相互作用
  1. 飲酒易引起本藥誘發的肝臟毒性反應
  2. 與抗凝血藥同時應用時，由於可↓抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用↑
  3. 與 steroid 合用時 , 可↑本藥在肝內的代謝及排泄，導致 steroid 濃度↓
  4. 與 aminophiline 合用時，↓ aminophiline 在肝臟中的代謝，而導致 aminophiline 濃度↑
  5. 與 acetaminophine 合用時，因異煙肼可誘導肝 P-450 ，可增加肝毒性及腎毒性
  1. 飲酒易引起本藥誘發的肝毒性出現
  2. 與 Isoniazid 合用，肝毒性發生危險↑，尤其是原有肝功能損害者
  3. 與 ketoconazole 合用，可使 ketoconazole 濃度↓
單獨使用可產生耐藥性，降低療效所以必須聯合其他抗結核病藥使用，目前無交叉耐藥現象
相關考題
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  2. 減少 N-acetyltransferase 的活性
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解答：C

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  4. Clarithromycin
解答：A
關鍵詞
藥理學、抗結核藥、利福平、結核病治療、Isoniazid、Rifampicin、Ethambutol、抑制靜止期、生長繁殖期、基礎醫學教室
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