藥理學-抗結核藥-高點醫護網
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篇名
藥理學-抗結核藥
說明
重要考點
三種常用第一線抗結核藥物的比較
  異煙肼 利福平 乙胺丁醇
英文 Isoniazid Rifampicin Ethambutol
作用機制 通過抑制生長繁殖期的分枝菌酸 (mycolic acid) 的合成,而使 cell wall 破裂 抑制靜止期及生長繁殖期的 TB 皆有效果;機制是;特異性與 DNA-dependent RNA polymerase 的β subunit 牢固結合,抑制細菌 RNA 的合成,阻斷轉錄過程,使 DNA 和蛋白的合成停止
  1. 對生長繁殖期的 TB 有較強抑制作用;但對其他細菌無效
  2. 與 +2 價陽離子 ( 如 Mg +2 ) 絡合在一起,阻止 TB 菌體內的亞精胺與 Mg+2 結合,干擾細菌 RNA 的合成
功效 殺菌作用 殺菌作用 抑菌作用
適應症
  1. 適用在各型結核病治療的首選藥,包括結核性腦膜炎及其他分枝桿菌感染
  2. 可單獨用在各型結核病的預防或治療:
    ① 新近跟結核患者的密切接觸者
    ② PPD 強 (+) + chest X-ray 符合非進行性結核病,痰菌 (-) ,過去未接受過抗結核治療者
    ③ 疑為 HIV , PPD 呈 (+) 者
  1. 與其他抗結核藥聯合用在各種結核病治療,包括結核性腦膜炎治療
  2. 可與其他藥物聯合治療麻風、 G+ 和 G- 球菌殺滅, G- 桿菌的抑制
  3. 與 Vancomycin 聯合用於甲氧西林耐藥葡萄球菌 (MRSA) 嚴重感染
  4. 與 Erythromycin 聯合用於軍團菌屬嚴重感染
  5. 重症膽道感染
  6. 用於砂眼、急性結膜炎、病毒性角膜炎治療
  1. 對各型肺結核或肺外結核都有效果,可用於 Isoniazid 治療無效者
  2. 常與其他抗結核藥聯合應用,以增強療效,並延緩 細菌 耐藥性的產生
不良反應
  1. 周圍神經炎:gate imbalance、麻木針刺感、手指疼痛。主要是因為本藥與 VitB6 結構相似,使 VitB6 排泄↑,導致體內缺乏 VitB6,後者又進一步使中樞 GABA ↓,引起中樞過度興奮
  2. 肝毒性:深色尿、鞏膜或皮膚黃染;食慾不佳、乏力、噁心或嘔吐
  3. 視神經炎:視力模糊、眼痛
  4. 其他:發熱、皮疹、血球減少及男性乳房發育、抽搐
  1. 胃腸道反應:如噁心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉
  2. 肝毒性 :為本藥的主要不良反應,可出現血 transaminase ↑、 jaundice hepatomegaly
  3. "流感樣症候群" ,表現為寒戰、藥物熱、呼吸困難、頭暈、皮疹、肌肉痛
  4. 其他:偶見白血球↓、 TT 縮短、頭痛、視力障礙
  1. 連續大量使用 2 ~ 6 個月,可產生嚴重毒性反應,如球後視神經炎,表現弱視、紅綠色盲、視野縮小、出現暗點等,其發生與劑量大小有關。發生時須立即停藥與給予大劑量VitB6,則視力可能恢復
  2. 胃腸道反應:有惡心、嘔吐、腹瀉
  3. 偶有過敏反應、肝功能異常、下肢麻木、關節炎、顆粒性白血球減少、高尿酸血症
  4. 精神症狀,如幻覺
用法劑量
  1. 成人:與其他抗結核藥合用, 5mg/kg/d ,最多不超過 0.3g
  2. 小兒 10~20mg/kg/d ,最多不超過 0.3g
一、結核菌治療
  1. 成人: 0.45g ~ 0.60 g/d ,每日不超過 1.2g
  2. 小兒: 10 ~ 20mg/kg/d ,每日量不超過 0.6g
二、腦膜炎奈瑟氏菌治療
  1. 成人: 5mg/kg , q12h*2d
  2. 小兒: 10mg/kg/d , q12h*2d
  3. 老人: 10mg/kg/d
  1. 成人: 15~25mg/kg , qd ,連續 60~90 日
  2. 兒童: 13 歲以上用量與成人相同, <13 歲不宜用本藥
藥物相互作用
  1. 飲酒易引起本藥誘發的肝臟毒性反應
  2. 與抗凝血藥同時應用時,由於可↓抗凝藥的酶代謝,使抗凝作用↑
  3. 與 steroid 合用時 , 可↑本藥在肝內的代謝及排泄,導致 steroid 濃度↓
  4. 與 aminophiline 合用時,↓ aminophiline 在肝臟中的代謝,而導致 aminophiline 濃度↑
  5. 與 acetaminophine 合用時,因異煙肼可誘導肝 P-450 ,可增加肝毒性及腎毒性
  1. 飲酒易引起本藥誘發的肝毒性出現
  2. 與 Isoniazid 合用,肝毒性發生危險↑,尤其是原有肝功能損害者
  3. 與 ketoconazole 合用,可使 ketoconazole 濃度↓
單獨使用可產生耐藥性,降低療效所以必須聯合其他抗結核病藥使用,目前無交叉耐藥現象
相關考題
1.下列何者最容易產生腎毒性及聽覺損傷的副作用?< 96-1-78 >
  1. Ethambutol
  2. Isoniazid
  3. Rifabutin
  4. Amikacin
解答:D

2.下列何者是M. tuberculosis 對isoniazid 產生抗藥性的主要機轉? < 96-2-73 >
  1. 減少 N-acetyltransferase 的活性
  2. 減少 N-acetyltransferase 的活性
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  4. 造成inh A 基因的突變
解答:B

3.下列何者是合併藥物使用治療肺結核的最主要原因?< 97-1-73 >
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  2. 減少誘發副作用
  3. 增加抑制Mycobacteria的作用
  4. 增加對抗其他細菌感染的作用
解答:A

4.一位54歲女性,因嚴重黃疸、食慾不佳至急診室就診,病患因一個月前被診斷出有活動性肺結核,而開始服用抗結核藥物(包括isoniazid、rifampin、ethambutol)和pyridoxine,其血液生化檢驗顯示其ALT 680 U/L;AST 650 U/L;total bilirubin 18 mg/dL;creatinine 1.4 mg/dL;血壓130/70 mmHg,脈搏72/分,呼吸次數18/分,下列診斷何者最有可能?< 99-1-76 >
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  2. pyridoxine所引起的肝炎
  3. rifampin所引起的肝炎
  4. ethambutol所引起的肝炎
解答:A

5.一位病人罹患肺結核,醫師給予抗結核藥物,通常會給予何種維生素以防止isoniazid造成的副作用?< 100-1-13 >
  1. Thiamine
  2. 維生素B6
  3. 葉酸
  4. 維生素B12
解答:B

6.Rifampin為治療結核病的第一線藥物,其抑菌機轉為何?< 100-1-48 >
  1. 與細菌的penicillin binding protein結合,阻斷細菌細胞壁的合成
  2. 與細菌的30S核糖體蛋白結合,阻斷細菌蛋白質的生成
  3. 與細菌DNA-dependent RNA polymerase結合,阻斷細菌RNA合成的起始(initiation of RNA synthesis)
  4. 與細菌Dihydrofolate reductase結合,阻斷細菌葉酸的代謝路徑
解答:C

7.下列何者為最有效治療多重抗藥菌株M. tuberculosis對streptomycin有抗藥性的首選藥物?< 100-1-61 >
  1. Amikacin
  2. Spectinomycin
  3. Gentamicin
  4. Clarithromycin
解答:A
關鍵詞
藥理學、抗結核藥、利福平、結核病治療、Isoniazid、Rifampicin、Ethambutol、抑制靜止期、生長繁殖期、基礎醫學教室


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