藥理學-藥物效應動力學

今天我們要把藥效動力學(Pharmacodynamics)的基本概念統統整理一遍，大家稍留意！藥效學的基本內容包括藥物的基本作用、作用機制(mechanism of action)，藥物劑量與效應關係，以及藥物與受體四個板塊。
首先，我們要知道什麼是治療作用，這是指藥物作用的結果有利於改變患者的生理、生化功能或病理過程，使患者的機體恢復正常。治療作用可分為有對因治療(etiological treatment)與對症治療 (symptomatic treatment) 。

不良反應(adverse drug reaction, ADR)

• 指與用藥目的不相符合，並可給病人帶來不適或痛苦的反應。
• 不良反應多數為藥物效應的延伸，一般是可以預知的，但不一定可避免。少數較嚴重的不良反應較難恢復，如藥源性疾病。

副反應/副作用(side effect)

• 藥物在治療劑量下所產生的與治療目的無關的效應。
• 產生原因與藥物作用的選擇性差，效應範圍廣有關；當藥物的某一效應用作治療目的時，其他效應就成為副反應。一般不太嚴重，但難以避免。

毒性反應(toxic reaction)

• 指藥物在劑量過大或蓄積過多時對機體產生的危害性反應，一般較為嚴重，但可預知及避免，有時也與機體高敏性有關。
• 包括急性毒性及慢性毒性 , 前者多損害循環、呼吸及神經系統功能，甚至可危及生命；後者則大多損害肝、腎、骨髓及內分泌功能 , 一些特殊毒性包括致癌、致畸胎及致突變屬後者。

後遺效應(after effect)

• 為停藥後的血藥濃度雖已降至閾濃度以下，但仍然殘存於體內的藥物仍具一定藥理效應。

停藥反應(withdrawal reaction)

• 長期用藥時突然停藥後出現原疾病的症狀加劇，又稱反跳現象。

過敏反應 (allergic reaction)

• 是藥物引起的免疫反應，各種類型的免疫反應均可發生，但反應性質與藥物固有的效應及劑量無關，不能用藥理活性的拮抗藥解救。
• 即超敏反應，常見於過敏體質患者。

特異質反應(idiosyncrasy)

• 少數特異體質的人對某些藥物的反應特別敏感，反應性質也可能與常人不同。
• 反應程度與劑量成正比，藥理活性的拮抗藥可能有效，不同於免疫反應，可能與遺傳性有關。

藥物劑量與效應關係

• 在一定範圍內藥理效應與劑量之間存在著正比關係，此即為劑量—效應關係。
• 藥理學中常用濃度—效應關係，用效應強度為縱坐標,藥物濃度為橫坐標作同，得量—效曲線。

效能/最大效應(Maximum effect or Efficacy)

• 為藥物的藥理效應的最大值。

半數有效量(50% effective dose，ED50)

• 藥物能引起50％陽性反應(質反應)或50％最大效應(量反應)的濃度瞬劑量。
• 可用半數有效濃度(EC50)及半數有效劑量(ED50)表示。

半數致死量(Median lethal dose，LD50)

• 指引起50%實驗物件出現死亡的藥物劑量。

治療指數(TI)

• 為藥物的安全性指標，常用半數中毒量(TD50)／半數有效量(ED50)或半數致死量(LD50)／半數有效量(ED50)的比值表示。
• 治療指數大的藥物相對較治療指數小的藥物安全。

安全範圍(margin of safety)

• 指用LD5/ED95的值或LD5~ED95之間的距離，表示藥物的安全性。

親和力(affinity)

• 藥物與受體結合的能力。

解離常數(K_D)

• 是引起50%最大效應時所需的藥物劑量(或濃度)

親和力指數(pD2)

• 為藥物-受體複合物解離常數KD的負對數(-log KD)，其值與藥物和受體之間的親和力成正比。

內在活性 (intrinsic activity)

• 即藥物與受體結合時產生效應的能力，其大小可以用一個介於0~1之間的係數α表示。

激動藥 (agonist)

• 親和力又有內在活性的藥物，能和受體結合並激動受體而產生效應。
• 按其內在活性大小又可分為完全激動藥和部分激動藥，前者與受體結合具有較強的激動效應；後者僅產生較弱的激動效應，與激動藥並用還可拮抗激動藥的部分效應。

拮抗藥 (antagonist)

• 能與受體結合，並有較強親和力而無內在活性(α=0)的藥物。
• 它們本身不產生作用，但可拮抗激動藥的效應，少數拮抗藥以拮抗作用為主，同時尚有較弱的內在活性( α ＜ 1 )，故有較弱的激動受體作用。

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