陰莖主要由左右兩條陰莖海綿體及下方一條尿道海綿體所構成。在受到性刺激時，組織內NO(nitric oxide)釋放，藉由細胞內訊息傳導(cell signal transduction)及細胞內Ca²⁺ channel及K⁺ channel的配合，使陰莖海綿體的平滑肌放鬆，其內動脈擴張，血液才能進入陰莖海綿體內充血，完成勃起的動作。

1998年美國FDA所批准上市的第一種治療勃起功能障礙藥---Sildenafil citrate，商品名威而鋼(Viagra)，其作用原理：當性興奮時，Viagra能在海綿體內產生NO→NO進一步活化guanylate cyclase→ cGMP↑→ cGMP使海綿體平滑肌鬆弛，其內動脈擴張→大量血液注入海綿體，陰莖勃起。

因為cGMP很容易被磷酸二酯酶(phosphodiesterase)破壞，所以研製出磷酸二酯酶抑制劑(phosphodiesterase inhibitor, type 5)-Viagra來抑制磷酸二酯酶活性，以提升Viagra作用時間，加強海綿體平滑肌放鬆及組織充血，增強勃起機能(acting by inhibiting cGMP-specific phosphodiesterase type 5, an enzyme that promotes degradation of cGMP, which regulates blood flow in the penis)。此外，此藥也可用於治療pulmonary arterial hypertension (PAH)。

口服Viagra一小時後達到最高血藥濃度，效果可持續4小時，再2小時後效力開始降低，因此，最佳服藥時機是性行為前一小時；其對任何原因(如糖尿病、高血壓、脊椎損傷、攝護腺手術等)所致的勃起機能障礙都有效，尤其是心理因素所引起的治療效果更好，但藥物本身並沒有增強性慾或治療早洩的作用。

1. 正服用含organic nitrites and nitrates類藥物(nitroglycerin, sodium nitroprusside, amyl nitrite)患者，若同時合併使用Viagra，血壓快速下降可能會致命；
2. 存在心血管危險因素(cardiovascular risk factors)；
3. 嚴重肝腎功能障礙(Severe impairment in hepatic or renal function)：血viagra排泄較慢，血中濃度會增高；
4. 長期低血壓(low blood pressure)
5. 近期中風或心梗(Recent stroke or heart attack)
6. 遺傳性退化性視網膜病變(Hereditary degenerative retinal disorders)
7. 其他：某些貧血病、白血病、多發性骨髓瘤、或陰莖形狀異常者：服用viagra時，有可能導致持續性勃起(Priapism)；

另外，正在服用Cimetidine、Erythromycin、Itraconazole、Ketoconazole時，記得Viagra減量。

藥物常見副作用包括頭痛(16％)、面部潮紅(10％)、消化不適(7％)、鼻塞(4％)、腹瀉(3％)、頭暈(2%)、皮疹(2％)；此外，約有3%患者可出現短暫性藍綠色辨色異常，這與藥物抑制了視覺細胞內的磷酸二酯酶有關。