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藥理學-器官移植後免疫抑制劑的使用(二),基礎醫學教室
重要考點
Mycophenolate MofetilSirolimus是一種inosine monophospphate dehydrogenase抑制劑。sirolimus可與細胞內FKBP結合，形成sirolimus-FKBP複合物，再與m-TOR酵素結合，並抑制其活性，阻斷由cyokine主導的T-cells分化週期，進而抑制Tcells活化與增生。
說明
(Purine Synthesis Inhibitors)
| Purine Synthesis Inhibitors | Azathioprine (Imuran) |
Mycophenolate Mofetil (Cellcept, MMF) |
| 藥理機轉 | azathioprine在體內會慢慢水解出6-MP(6-mercaptopurine)，干擾核酸的合成，從而抑制淋巴球生長 | 是一種強效、具選擇性inosine monophospphate dehydrogenase (IMPDH) 抑制劑，有強效抑制淋巴球作用 |
| 此類藥物的作用機轉是抑制T-淋巴球的增生，因此，移植後可立即開始使用 | ||
| 建議劑量 |
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| 副作用 |
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| 與Allopurinol併用 | 因Allopurinol會抑制Azathioprine的代謝，所以Azathioprine的劑量應減至原劑量的1/4 | |
(Mammalian target of Rapamycin inhibitor，m-TOR)
| m-TOR | Sirolimus (Rapamune) | |
| 藥理機轉 | macrolidelactone類是從Streptomyces hygroscopicus 分離出成分。Sirolimus先與細胞內FKBP(FK-binding protein)結合→形成一複合物(sirolimus-FKBP complex)→複合物再與m-TOR這一個關鍵性調節啟動酵素結合→抑制cytokines生成，藉由阻斷cytokines 對T cells及B cells的活化→阻止T cells分化週期由G1phase進入S phase | |
| 建議劑量 | 因半衰期長，所以起始劑量(loading dose) 6 mg或15 mg | |
| 維持劑量 | 1/3的維持劑量2 mg或5 mg | |
| 副作用 | 高血壓、高血脂、肝功能異常、腹瀉、皮疹、痤瘡骨髓抑制、血小板減少、貧血 | |
| 藥物代謝 | 經由肝臟酵素CYP3A4代謝 | |
| 與CYP3A4 抑制劑藥物併用 | 加強m-TOR類藥物的血中濃度，增強其副作用 | |
| 其他 | 若sirolimus與cyclosporine併用時，兩者間隔4hr；若與Tacrolimus併用，則無需間隔。優點：沒有腎毒性，並可以減少Calcineurin Inhibitors的使用量 | |
相關考題
(問題來了)以下試題摘自考選部醫師專技考試題目
<97-1-70> 下列那一種免疫抑制劑之作用機轉在於抑制inosine monophosphate dehydrogenase而進一步減低T及B淋巴細胞增生？
- Azathioprine
- Cyclosporine
- Mycophenolate mofetil
- Tacrolimus
解答：C
<99-1-53> 下列藥物何者可以抑制B與T淋巴細胞中purine的合成，而達到抑制免疫反應的作用？
- cyclophosphamide
- prednisone
- tacrolimus
- mycophenolate mofetil
解答：D
<101-1-23> 下列有關肺臟移植後使用免疫抑制藥物之敘述，何者正確？
- Prednisolone屬於adrenal corticosteroid類，長期使用會有高血壓（hypertension）與低血糖（hypoglycemia）之副作用
- Azathioprine屬於antiproliferative agents，最常見之副作用為白血球過多症（leukocytosis）
- Mycophenolate mofetil（MMF）為calcineurin inhibitor，在體內由肝臟之cytochrome p450 enzymes負責代謝
- Cyclosporine無myelosuppression的副作用，常與prednisolone併用，以減少cyclosporine所引起之腎毒性
解答：D
刊名
關鍵詞
Mycophenolate Mofetil、免疫抑制劑