鎮靜催眠藥-高點醫護網
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篇名
鎮靜催眠藥
說明
前言
　　常用的鎮靜催眠藥（Sedative-hypnotics）可分為3類：Benzodiazepines (BZs) 、Barbiturates及其他類。在小劑量時可產生鎮靜作用，中等劑量則產生催眠作用。此外，抗組胺藥、抗精神病藥、鎮痛藥以及一些中草藥亦有鎮靜催眠作用。由於Benzodiazepines在臨床上已幾乎取代Barbiturates，成為目前常用藥了。
關於作用機理
  1. BZs在大腦皮層、大腦邊緣系統、中腦以及腦幹和脊髓等處都能夠加強GABA作用；
  2. 抑制性神經傳遞物質GABA與GABAα receptor結合，使Cl- channel開放，Cl-大量進入細胞膜內，引起細胞膜的超極化，產生突觸後抑制，使神經細胞興奮性降低；
  3. BZs作用於其特異性結合位點，促進GABA與GABAα receptor的結合，使Cl-通道開放頻率增加，增強GABA功能而發揮鎮靜、催眠、抗驚厥、中樞性肌肉鬆弛作用；
  4. BZs 較安全的機理可能是只促進GABA與GABAα receptor結合，不直接刺激GABAα receptor，故不會導致深度CNS抑制。
藥理作用
  1. 抗焦慮作用：
    • 作用快，能顯著改善恐懼、緊張、憂慮、不安、激動、煩躁等焦慮症狀。
    • Diazepam可能是通過對邊緣系統(limbic system)中的BZ receptors的作用而實現；低劑量可抑制limbic system中海馬(Hippocampus)和杏仁核(Amygdala nucleus)的neurons電活動的發放和傳遞。
  2. 鎮靜催眠作用：
    • 縮短誘導催眠時間；提高覺醒閾，減少夜間覺醒次數，延長睡眠持續時間。
    • 使NREM的2期延長，4期縮短，可減少發生於4期的夜驚或夜遊症；產生類似生理性睡眠之作用。
  3. 抗驚厥、抗癲癇作用
  4. 中樞性肌肉鬆弛作用 -- 對人類大腦損傷所致的肌肉僵直也有緩解作用。
藥物舉例
分類 藥名 適應症 注意事項 其他事項
BZs Diazepam
  1. 鎮靜及抗焦慮：po,2.5-5mg/次，Tid
  2. 催眠：臨睡時po, 5-10mg/次
  3. 癲癇持續狀態及抗驚厥首選藥：iv，10-20mg/次，每1-2h可1次，可重複3-4次，24h總量不超過100mg
  4. 鬆弛肌張力：po,2.5-5mg/次，2-4次/日
  1. 久服可產生耐受性和成癮性，停斷時有戒斷症狀。
  2. 最常見的不良反應是嗜睡、頭昏、乏力、記憶力下降。
  3. 肝腎功能嚴重減退者、老年、兒童、孕婦、哺乳期婦女慎用。
  4. 新生兒、青光眼、肌無力者禁用。
  1. 大劑量時對呼吸中樞抑制不明顯。
  2. 加大劑量也不致引起全身麻醉。
  3. 臨床上可用於輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥。
  4. IV應緩慢。
Chlordiaze-poxide
(Librium)
  1. 鎮靜及抗焦慮：po,5-10mg/次，Tid
  2. 催眠：臨睡時po, 10-20mg/次
  3. 酒精戒斷症狀
  1. 藥理作用及不良反應類似diazepam，為長效BZs，但效價不及後者；
  2. 本品半衰期為5-30min，長期應用可引起蓄積。
Oxazepam
(Limbial)
  1. 鎮靜及抗焦慮：po,5-30mg/次，Tid
  2. 催眠：臨睡時po, 30-40mg/次
  1. 藥理作用及不良反應類似diazepam，為短效BZs；
  2. 本品半衰期為5-10h。
Flurazepam 催眠：臨睡時po, 15-30mg/次
  1. 本品有較強的催眠作用；
  2. 藥理作用及不良反應類似diazepam，為長效BZs。
Estazolam
  1. 鎮靜及抗焦慮：po,1mg/次，Tid/Bid
  2. 催眠：臨睡時po, 1-2mg/次
  3. 麻醉腔給藥：術前1h予 po,2-4mg
  1. 本品為中效BZs，鎮靜、催眠、抗焦慮作用較強；
  2. 副作用較少，對血液、肝腎功能無明顯影響，偶有輕微思睡及疲倦感.
Lorazepam
  1. 鎮靜及抗焦慮：po,0.5-1mg/次，Tid/Bid
  2. 催眠：臨睡時po, 2-4mg/次
  1. 本品為短效BZs，起效時間快；
  2. 藥理作用及不良反應類似diazepam。
Triazolam 催眠：臨睡時po, 0.25-0.5mg/次
  1. 本品為短效BZs，起效時間快；
  2. 次日偶有欣快、興奮、焦慮等異常反應；
  3. 久服可產生耐受性和成癮性，停藥時有戒斷症狀；
  4. 藥理作用及不良反應類似diazepam。
巴比妥類 Phenobarbitone
  1. 鎮靜及抗癲癇：po,15-30mg/次，Tid
  2. 抗驚厥：im, 0.1-0.2g3.麻醉前給藥：術前1.5-1h im, 0.1-0.2
  1. 現在基本上不再用作催眠藥，而主要用於控制癲癇和抗驚厥；
  2. 久用之後可產生耐受性和成癮性，停藥時有嚴重戒斷症狀。
Secobarbitone 催眠：臨睡時po, 100-200mg/次
  1. 服用後15min內顯效，作用時間2-3h；
  2. 容易產生依賴性；
  3. 肝功能差者應慎用。
其他 Buspirone、Chloral hydrate、Meprobamate
結語
鎮靜催眠藥是抑制CNS而引起鎮靜和催眠的藥物。小劑量可引起鎮靜作用，使患者處於安靜和思睡的狀態，解除焦慮不安和煩躁。中等劑量可致催眠效果，可產生誘導入睡，延長睡眠時間，減少覺醒次數，多用於失眠症的治療。大劑量具有麻醉作用或抗驚厥作用。因此，在使用上應注意控制劑量及給藥間隔時間，切勿過量，以避免中樞過度抑制而危及生命。此部分在醫師專技高考上也容易出題，請各位多加注意。
關鍵詞
鎮靜催眠藥、鎮靜、催眠、抗驚厥、中樞性、抗焦慮、鎮靜催眠、抗癲癇
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