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篇名
藥理學-鈣通道阻滯劑整理,基礎醫學教室
重要考點
Verapamil、Diltiazem、Nifedipine三種鈣通道阻滯劑代表藥物在擴張冠狀動脈、擴張外周血管、負性肌力作用的比較是重點,這對日後臨床用藥上合理搭配至關重要!
說明

 (分類)

鈣通道阻滯劑分類法中,按WHO提出按化學結構及其對慢鈣通道的選擇性,分為6 類:

具有選擇性

 

第一代

第二代

第三代

Dihydropyridines,DHPs

Nifedipine

Nicardipine、Nimodipine

Amlodipine

Benzothiazepines,BTZs

Diltiazem、Clentiazem

Phenylalkylamines,PAAs

Verapamil、Gallopamil

不具選擇性

Diphenyl piperazine

Flunarizine (Suzin® )

Prenylamine

Prenylamine

其他

Caroverine(calcium-channel blocking and glutamate-antagonist properties or the class of other drugs used for functional bowel disorders)、Bepridil(the class of phenylalkylamine derivative non- selective calcium-channel blockers)


 (說明)

  1. Ca blocker阻止血管平滑肌細胞的鈣內流,使細胞內Ca濃度降低,近一步擴張小動脈,降低外周血管阻力,使血壓降低。
  2. Ca blocker能減弱NE、AngiotensionⅡ縮血管物質的反應性,促使大血管的順應性增加。
  3. Ca blocker用藥早期可以增加腎小球濾過率,抑制Na再吸收,故具有利尿作用。
  4. 3種代表藥物之擴張冠狀動脈、擴張外周血管、負性肌力作用的比較:

 

擴張冠狀動脈

擴張外周血管

負性肌力
作用

負性頻率
作用

Verapamil

+++

++

+

++

Diltiaze

+++

+

+

+

Nifedipine

+++

+++

-

-

 (應用)

、治療高血壓:

  1. DHPs類如Nifedipine擴張外周血管作用較強,用於控制嚴重高血壓患者。
  2. Verapamil及Diltiaze擴張外周血管作用較一般,用於控制輕度高血壓患者
  3. Nimodipine降壓同時還可增加腦血流,治療腦血管疾病。
  4. Verapamil治療高血壓合併快速心律不整患者效果較好。
  5. Nifedipine治療高血壓合併冠狀動脈心臟病患者效果較好。
  6. 與利尿劑合用,可以減少血管擴張後水鈉儲留,加強降壓效果。
  7. 一般不影響脂質代謝及葡萄糖耐量。另外,Isradipine、Nitrendipine還可輕微提升HDL。
  8. 與βreceptor blocker合用,可以消除Nifedipine擴張血管作用後所產生反射性心跳過速的問題。
  9. 初步證明,Amlodipine可明顯降低老人收縮壓與舒張壓,對HR無影響,可顯著降低患者心、腦血管意外事件發生率及總死亡率。

二、治療心絞痛:

  1. Nifedipine治療由於冠狀動脈痙攣之變異型心絞痛效果最好。
  2. 對於晝夜都可以發作,主要由動脈粥樣硬化斑塊破裂或冠狀動脈張例增高所引起的不穩定型心絞痛,可以應用Verapamil 或Diltiazem或Nifedipine+β1 receptor blocker合用。
  3. 心律不整:Verapamil 或Diltiazem可以減慢HR,可以治療PSVT
  4. 腦血管疾病:Nimodipine 、Flunarizine (Suzin)可以顯著地舒張腦血管,增進腦血流供應,可用於治療TIA、CVA。
  5. 其他:治療偏頭痛、氣喘、治療外周血管痙攣性疾病,並預防動脈粥樣硬化。
相關考題

(問題來了)以下試題摘自考選部醫師專技考試題目

1.下列何種抗心律不整藥物最易引起torsades de pointes 的副作用?<96-1-56>
  1. Propranolol
  2. Procainamide
  3. Verapamil
  4. Ibutilide
解答:B or D

2.有關二羥基吡啶受器(dihydropyridine receptor, DHPR)的敘述,下列何者錯誤?<100-1-11>
  1. 該受器屬於骨骼肌肉纖維的細胞膜蛋白
  2. 鈣離子由肌漿網流入細胞質內必須通過該受器
  3. DHPR可調控電壓門控性鈣離子通道(voltage-gated calcium ion channel)
  4. 開啟阿諾鹼受體(ryanodine receptor)主要是藉由DHPR在結構上的構象改變(conformational change)
解答:B
關鍵詞
鈣通道阻滯、鈣通道、冠狀動脈、外周血管、負性肌力、Ca blocker、治療高血壓、治療心絞痛

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